Rosuvastatine 20 mg/ml suspensie voor oraal gebruik
Amerikaanse farm. 2023;48(2):59-60.
Methode van voorbereiden: Bereken de hoeveelheid van elk ingrediënt die nodig is voor de totale te bereiden hoeveelheid. Laat tabletten een paar minuten aan de lucht drogen na het verwijderen van de handelsmerkafdruk met een papieren handdoek bevochtigd met alcohol, USP. Vermaal de tabletten tot een fijn poeder met behulp van een vijzel en stamper. Weeg geschikte hoeveelheden van de sacharine-natrium-, natriumhydroxide-, trinatriumcitraat-, guargom-, kersensmaak- en sinaasappelsmaakpoeders af. Gebruik consistent mengen en fijnwrijven, voeg deze ingrediënten toe aan de vijzel en meng continu. Zodra de poeders homogeen gemengd en verfijnd zijn, weegt u de juiste hoeveelheid sorbitol af en voegt u deze geleidelijk toe en mengt u deze in de vijzel. Breng over in voldoende water om het poeder in de vijzel op te lossen; roer tot het grondig is opgelost. Breng de inhoud over in een gekalibreerde fles. Breng het uiteindelijke volume met water op 100 ml. Goed schudden totdat het poeder gelijkmatig is gesuspendeerd.
Gebruik: Rosuvastatine orale suspensie is gebruikt om serum LDL-cholesterol te verlagen bij pediatrische en volwassen patiënten.
verpakking: Verpak in een strakke, lichtbestendige container. Bewaren bij gecontroleerde kamertemperatuur.
Etikettering: Buiten het bereik van kinderen houden. Koel bewaren. Bescherm tegen licht. Goed schudden. Gooi weg na ____ [tijdsperiode].
Stabiliteit: De USP-standaarddatum na gebruik voor niet-geconserveerde waterige orale vloeistoffen is 14 dagen indien bewaard in de koelkast. 1
Kwaliteitscontrole: Kwaliteitscontrolebeoordelingen omvatten gewicht/volume, pH, soortelijk gewicht, actieve geneesmiddeltest, kleur, reologische eigenschappen/gietbaarheid, fysieke observatie en fysieke stabiliteit (verkleuring, vreemde materialen, gasvorming, schimmelgroei). 2
Discussie: Rosuvastatine (Crestor, (C 22 H 27 FN 3 O 6 S) 2 Ca, MW 1001.14) is een wit, amorf poeder dat slecht oplosbaar is in water, methanol en ethanol. Met een pH van 7,0 is rosuvastatinecalcium een hydrofiele verbinding met een octanol/water-verdelingscoëfficiënt van 0,13. Elke tablet bevat rosuvastatine 5 mg, 10 mg, 20 mg of 40 mg. Elke tablet bevat deze inactieve ingrediënten: microkristallijne cellulose, lactosemonohydraat, tribasisch calciumfosfaat, crospovidon, magnesiumstearaat, hypromellose, triacetine, titaandioxide USP, geel ijzeroxide en rood ijzeroxide. Rosuvastatine, een 3-hydroxy-3-methylglutaryl-co-enzym A-reductaseremmer, vermindert de aanmaak door het lichaam van bepaalde vetstoffen, waaronder cholesterol. Het wordt gebruikt in combinatie met een gezond dieet om hoge cholesterol en triglyceriden te verlagen en HDL-cholesterol te verhogen, en om de progressie van atherosclerose te vertragen. 3
Aspartaam (C 14 H 18 N 2 O, MW 294.31) is een zoet smakend, gebroken wit, bijna reukloos, kristallijn poeder. De pH in een 0,8% w/v waterige oplossing is 4,5 tot 6,0. Aspartaam is enigszins oplosbaar in 95% ethanol en slecht oplosbaar in water. Hogere temperaturen en een zuurdere pH-omgeving verhogen de oplosbaarheid. Aspartaam is een zoetstof die wordt gebruikt om smaken te versterken en onaangename smaken te maskeren. 4
Saccharine natrium watervrij (C 7 H 4 NNaO 3 S, MW 205.16) is een wit, geurloos, uitbloeiend, kristallijn poeder met een sterke, zoete smaak en een metaalachtige nasmaak. De pH in een 10% w/v waterige oplossing is 6,6. Watervrij natriumsacharine heeft een variërende oplosbaarheid in verschillende oplosmiddeloplossingen (bijv. Ethanol, propyleenglycol); het is beter oplosbaar dan sacharine in water en is onoplosbaar in propaan-2-ol. Significante ontleding kan optreden nadat watervrij natriumsacharine langer dan een uur is blootgesteld aan hoge temperaturen (125°C) en lage pH (pH 2). Het wordt ook gebruikt als zoetstof. 5
Natriumhydroxide (NaOH, MW 40,00) is er in verschillende vormen (pellets, vlokken, sticks, etc.) en is wit van kleur. Bij blootstelling aan lucht kan het zeer vervloeiend worden en snel koolstofdioxide en water opnemen. De pH in een 5% w/w waterige oplossing is ~14. Natriumhydroxide heeft een smeltpunt van 318°C; het is praktisch onoplosbaar in ether maar oplosbaar in glycerine. Natriumhydroxide is een alkaliserend en bufferend middel dat wordt gebruikt om de pH van oplossingen aan te passen of om te reageren met zwakke zuren om zouten te vormen. 6
Natriumcitraatdihydraat (C 6 H 5 Al 3 O 7 • 2 H 2 O, MW 294.10) is een wit, geurloos poeder. In een vochtige omgeving is de verbinding enigszins vervloeiend; in warme lucht is het uitbloeiend. Wanneer natriumcitraatdihydraat in een 5% w/v waterige oplossing wordt geplaatst, heeft het een pH-bereik van 7,0 tot 9,0 en wordt het omgezet in een watervrije vorm bij verhitting tot 150°C. Het is praktisch onoplosbaar in 95% ethanol en oplosbaar in water 1:1.5. Natriumcitraatdihydraat wordt gebruikt om de pH van oplossingen aan te passen en het kan als sequestreermiddel werken. 7
Guargom ((C 6 H 12 O 6 )n, MW ~220.000) is een smaakloos, geurloos, wit tot geelachtig wit poeder dat bestaat uit een hydrocolloïdaal polysaccharide met een hoog MW. Het heeft een pH van 5,0-7,0 in een 1% w/v waterige dispersie. Guargom is praktisch onoplosbaar in organische oplosmiddelen; in water vormt het een zeer stroperige, thixotrope oplossing. De optimale hydratatiesnelheid vindt plaats bij een pH van 7,5 tot 9,0. Guargom is een bindmiddel en desintegratiemiddel in vaste producten en een suspendeer-, verdikkings- en stabilisatiemiddel in orale en topische vormen. 8
Sorbitol (C 6 H 14 O 6 , MW 182.17) is een zoet smakend, geurloos, wit, kristallijn poeder. Het is er in verschillende vormen, waaronder korrels, vlokken en pellets. Sorbitol heeft een pH van 4,5 tot 7,0 in een 10% w/v waterige oplossing. Het is praktisch onoplosbaar in chloroform en ether, enigszins oplosbaar in methanol en 1 op 0,5 oplosbaar in water. Sorbitol vormt in zeer zure omstandigheden in water oplosbare chelaten met metaalionen. Sorbitol wordt gebruikt in vloeibare preparaten als drager voor suikervrije verbindingen en als stabilisator voor geneesmiddelsuspensies. 9
Gezuiverd water is water dat is gefilterd met behulp van destillatie, ionenuitwisseling, omgekeerde osmose of een ander geschikt proces. Het is mengbaar met de meeste polaire oplosmiddelen en is chemisch stabiel in alle fysische toestanden. 10
REFERENTIES
1. U.S. Farmacopee/Nationaal Formularium [huidige herziening]. Rockville, MD: U.S. Pharmacopeial Convention, Inc; September 2022.
2. Allen LV Jr. Standaardwerkwijze voor het uitvoeren van fysieke kwaliteitsbeoordeling van orale en topische vloeistoffen. IJPC . 1999;3:146-147.
3. Crestor (rosuvastatine calcium) productinformatie. Wilmington, DE: AstraZeneca Pharmaceuticals LP; December 2022.
4. Wang H. Aspartaam. In: Rowe RC, Sheskey PJ, Owen SC, eds. Handboek van farmaceutische hulpstoffen . 5e druk. Washington, DC: Amerikaanse Farmaceutische Vereniging; 2006: 53-55.
5. Owen SC. Sacharine natrium. In: Rowe RC, Sheskey PJ, Owen SC, eds. Handboek van farmaceutische hulpstoffen . 5e druk. Washington, DC: Amerikaanse Farmaceutische Vereniging; 2006: 641-643.
6. Kibbe AH. Natriumhydroxide. In: Rowe RC, Sheskey PJ, Owen SC, eds. Handboek van farmaceutische hulpstoffen. 5e druk. Washington, DC: Amerikaanse Farmaceutische Vereniging; 2006: 683-684.
7. Amidon GE. Natriumcitraat dihydraat. In: Rowe RC, Sheskey PJ, Owen SC, eds. Handboek van farmaceutische hulpstoffen . 5e druk. Washington, DC: Amerikaanse Farmaceutische Vereniging; 2006: 675-677.
8. Kibbe AH. Guargom. In: Rowe RC, Sheskey PJ, Owen SC, eds. Handboek van farmaceutische hulpstoffen. 5e druk. Washington, DC: Amerikaanse Farmaceutische Vereniging; 2006:315-317.
9. Owen SC. sorbitol. In: Rowe RC, Sheskey PJ, Owen SC, eds. Handboek van farmaceutische hulpstoffen. 5e druk. Washington, DC: Amerikaanse Farmaceutische Vereniging; 2006: 718-721.
10. Dubash D, Shah U. Water. In: Sheskey PJ, Cook WG, Cable CG, eds. Handboek van farmaceutische hulpstoffen . 8e druk. Washington, DC: Amerikaanse Farmaceutische Vereniging; 2017: 1012-1016.
De inhoud van dit artikel is alleen voor informatieve doeleinden. De inhoud is niet bedoeld als vervanging voor professioneel advies. Vertrouwen op de informatie in dit artikel is uitsluitend op eigen risico.
